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本发明属于麻醉药剂技术领域,尤其涉及一种高效麻醉剂及其制备方法。

背景技术:

麻醉剂是指能使病人整体或局部暂时失去感觉的药物,可达到无痛的目的,为手术治疗或其它医疗检查提供条件。在目前的临床手术中,麻醉剂使用率极高,但有时需要延长手术时间,若麻醉效果不好,通常会增大麻醉药剂量,从而导致不同程度的麻醉药副反应,常见的有感觉异常、烦躁不安、肌肉震颤、惊厥、呼吸抑制等。这些副反应往往需要很长的恢复时间,严重者甚至不能恢复,给病人造成严重的手术后遗症,危害病人术后恢复及健康。

近年来,随着医学研究的快速发展,新型麻醉剂逐渐取代传统的麻醉剂,在手术麻醉诱导和维持中得到广泛应用。如丙泊酚具有起效快的优点,但该药物维持时间短且存在副作用,麻醉诱导时最明显的是呼吸与循环抑制,由于对外周血管扩张和心脏直接抑制的双重作用,尤其是使用诱导剂量时,对心血管循环系统抑制作用明显,主要表现为低血压,同时该药物随着剂量和血液中药物浓度的升高,抑制作用也更加明显,并常常可见有呼吸暂停者。这些缺点极大地制约了丙泊酚在临床中的应用和发展,尤其在老年人群中,随着年龄的增长,大脑对丙泊酚会越发敏感,对丙泊酚的清除率也显著下降,这样可能导致因血流动力学的变化而导致麻醉深度不足、苏醒延迟等问题。

目前,临床麻醉药虽然种类颇多且各有所长,但每种麻醉药物并不能完全满足临床麻醉的理想化标准。尽管术前使用一些药物可以减少麻醉药物用量,如咪唑安定、麻醉性镇痛药、β受体阻滞剂、钙离子通道阻断剂、褪黑素等,但同时也面临着诸如影响精神运动功能、睡眠模式、血流动力学,以及价格昂贵等问题。因此,如何降低麻醉药的用药量,减轻麻醉药的副作用,减少其不良反应,并达到较好的麻醉效果,实现“平衡麻醉”、“合理麻醉”成为麻醉领域的难题之一。

专利CN 103989825 A公开了一种高效麻醉剂及其制备方法,该药由如下重量份的药材制备而成:龙骨4-5克、酸枣仁4-5克、合欢皮3-4克、云雾七3-4克、九里香4-5克、三分三0.8-1克、草乌3-4克、含羞草3-4克、丹皮2-3克、火焰子8-10克、罂粟壳5-7克、白芥子6-8克、金银花3-5克、万年松0-4克、祖师麻0-5克。该药物具有见效快、持续时间短、麻醉效能高、术毕苏醒快的优点,术后能够及时将麻醉药物代谢及排出体外,对抗因麻醉引起的并发症有良好的疗效;还具有止痛效果明显,抗休克的作用。此外,急性毒性和局部刺激性试验表明,本发明组合物安全性好,无副作用。但该药物采用常规的中药熬制方法制备成,导致药物剂量大,而且药物中缺乏帮助身体机能恢复的助剂药物,更重要的是,仅以中药材配伍制备,其麻醉效能较低,难以满足要求。

技术实现要素:

本发明的目的在于:提供一种高效麻醉剂及其制备方法,以中药材与巴比妥以及有机溶液配伍制备成,通过中药材与巴比妥配伍,不仅提高了巴比妥与中药活性成分的麻醉效果,达到了降低麻醉活性成分用量的目的,还能防止麻醉过程中药物对血压、呼吸以及心血管等的抑制,同时以有机溶液作麻醉活性成分溶剂,不仅能促进麻醉剂在人体的吸收,达到快速麻醉的效果,更能改善麻醉活性成分对血液循环系统的副作用。

为了实现上述目的,本发明采用如下技术方案:

一种高效麻醉剂,其特征在于:由如下重量份的原料制备成:蛇床子10-15份、花生鲜叶5-10份、酸枣仁8-12份、核桃青皮5-10份、洋金花5-10份、香附1-3份、川芎1-3份、巴比妥0.02-0.05份、有机溶液80-120ml。

优选地,所述的一种高效麻醉剂,其特征在于:由如下重量份的原料制备成:蛇床子12-15份、花生鲜叶8-10份、酸枣仁9-12份、核桃青皮7-10份、洋金花8-10份、香附1.8-2.4份、川芎2-3份、巴比妥0.03-0.05份、有机溶液100-120ml。

进一步优选地,所述的一种高效麻醉剂,其特征在于:由如下重量份的原料制备成:蛇床子15份、花生鲜叶9份、酸枣仁10份、核桃青皮8份、洋金花9份、香附2.2份、川芎2.5份、巴比妥0.04份、有机溶液100ml。

优选地,所述有机溶液是由浓度1.2-2mol/L白醋、葡萄糖、胎牛血清按体积比为100:3:1的比例混合制成。

优选地,所述蛇床子、花生鲜叶、酸枣仁、核桃青皮、洋金花、香附和川芎为中药标准提取液。

本发明还公开了上述高效麻醉剂的制备方法,包括如下步骤:

1)将巴比妥充分溶解于浓度为3mL5%的碳酸钠溶液中,留液备用;

2)将上述各中药提取物充分溶于有机溶液中,氮气保护下,冰盐浴处理30-60分钟;

3)缓慢搅拌下,将步骤1)备用液加入到步骤2)的溶液中,再冰盐浴处理20-30分钟,取出并磁化处理后,封装,制成高效麻醉剂。

优选地,利用上述方法制备成口服剂型。

本发明各药物成分的药理分析如下:

蛇床子:性平,味苦;归肾经。具有补肾助阳、祛风燥湿和杀虫之功效。药理研究表明,蛇床子还有平喘、抗真菌、祛痰、抗心律失常和局麻作用,对麻醉过程中的身体机能起到保护,防止血压、呼吸以及心血管等功能抑制,而且能够防止手术时真菌感染,确保手术顺利和安全进行,将其与巴比妥合用时,还可明显延长巴比妥的致睡时间,提高麻醉效果。

花生鲜叶:性平,味甘、淡;归肝经。具有清热解毒、宁神降压、镇静催眠之功效。

酸枣仁:性平,味甘、酸;归肝、胆、心经。具有补肝、宁心、敛汗、生津之功效。药理研究表明,酸枣仁还有镇静、催眠、抗惊厥、镇痛、降温、强心、扩张微血管管径以及增强免疫力的作用,同时对巴比妥的催眠效果具有促进作用。

核桃青皮:性平,味苦、涩;归肝、脾、胃经。具有止痛、止咳、止泻、解毒和杀虫之功效。

洋金花:性温,味辛;归肺、肝经。具有平喘止咳、镇痛、解痉之功效。药理研究表明,洋金花还有镇静、抗休克、镇痛以及改善血液循环的作用,广泛应用于中药麻醉,与催眠药物合用可产生强大的协同作用。

香附:性平,味辛、微苦、微甘;归肝、脾、三焦经。具有行气解郁、调经止痛之功效。药理研究表明,香附还有解热镇痛、抗菌、抗炎及麻醉作用,同时能提升巴比妥的催眠作用,更能与洋金花协同作用而增强麻醉效果。

川芎:性温,味辛;归肝、胆、心包经。具有活血行气、祛风止痛之功效。药理研究表明,川芎还有抗菌、镇静以及改善心血管循环的作用,同时能增强巴比妥的催眠效果。

本发明高效麻醉剂以中药材和巴比妥配伍,不仅能协同作用促进睡眠,并增强镇静、镇痛效果,达到提高麻醉效果的目的,更能改善心血管和血液循环,防止麻醉过程中副作用的发生,方中还加入香附和川芎气药,帮助术后病人气血恢复,而有机溶液中加入胎牛血清不仅能平衡生理机能,更能平衡酸碱值,起到缓冲麻醉剂酸度的作用。

与现有技术相比,本发明的有效果在于:

本发明由多味药材与巴比妥及有机溶液配伍制成,具有见效快、持续时间长、麻醉效能高、术后恢复快优点,且术后能够及时将麻醉药物代谢及排出体外,对抗因麻醉引起的并发症有良好的疗效;本发明还具有催眠、镇静、止痛效果明显,抗休克、抗心律失常,以及防止心血管循环抑制的作用。急性毒性和局部刺激性试验表明,本发明组合物安全性好,无副作用。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明的技术方案作进一步说明,以便于同领域技术人员的理解。

一种高效麻醉剂,由如下重量份的原料制备成:蛇床子15份、花生鲜叶9份、酸枣仁10份、核桃青皮8份、洋金花9份、香附2.2份、川芎2.5份、巴比妥0.04份、有机溶液100ml,其中,所述有机溶液是由浓度1.2-2mol/L白醋、葡萄糖、胎牛血清按体积比为100:3:1的比例混合制成;所述蛇床子、花生鲜叶、酸枣仁、核桃青皮、洋金花、香附和川芎为中药标准提取液;

按照上述配比准备原料,通过如下步骤制备成:

1)将巴比妥充分溶解于浓度为3mL5%的碳酸钠溶液中,留液备用;

2)将上述各中药提取物充分溶于有机溶液中,氮气保护下,冰盐浴处理30-60分钟;

3)缓慢搅拌下,将步骤1)备用液加入到步骤2)的溶液中,再冰盐浴处理20-30分钟,取出并磁化处理后,封装,制成高效麻醉剂。

实施例2

一种高效麻醉剂,由如下重量份的原料制备成:蛇床子10份、花生鲜叶5份、酸枣仁8份、核桃青皮5份、洋金花5份、香附1份、川芎1份、巴比妥0.02份、有机溶液80ml,其中,所述有机溶液是由浓度1.2-2mol/L白醋、葡萄糖、胎牛血清按体积比为100:3:1的比例混合制成;所述蛇床子、花生鲜叶、酸枣仁、核桃青皮、洋金花、香附和川芎为中药标准提取液;

按照上述配比准备原料,通过如下步骤制备成:

1)将巴比妥充分溶解于浓度为3mL5%的碳酸钠溶液中,留液备用;

2)将上述各中药提取物充分溶于有机溶液中,氮气保护下,冰盐浴处理30-60分钟;

3)缓慢搅拌下,将步骤1)备用液加入到步骤2)的溶液中,再冰盐浴处理20-30分钟,取出并磁化处理后,封装,制成高效麻醉剂。

实施例3

一种高效麻醉剂,由如下重量份的原料制备成:蛇床子15份、花生鲜叶10份、酸枣仁12份、核桃青皮10份、洋金花10份、香附2.4份、川芎3份、巴比妥0.05份、有机溶液120ml,其中,所述有机溶液是由浓度1.2-2mol/L白醋、葡萄糖、胎牛血清按体积比为100:3:1的比例混合制成;所述蛇床子、花生鲜叶、酸枣仁、核桃青皮、洋金花、香附和川芎为中药标准提取液;

按照上述配比准备原料,通过如下步骤制备成:

1)将巴比妥充分溶解于浓度为3mL5%的碳酸钠溶液中,留液备用;

2)将上述各中药提取物充分溶于有机溶液中,氮气保护下,冰盐浴处理30-60分钟;

3)缓慢搅拌下,将步骤1)备用液加入到步骤2)的溶液中,再冰盐浴处理20-30分钟,取出并磁化处理后,封装,制成高效麻醉剂。

在试验测试中,发明人分别对巴比妥(A)、本方中的中药成分(B)、中药成分+有机溶液(C)、中药成分+巴比妥+有机溶液(D)进行了测试,结果显示,在同剂量时,试验D组中麻醉效果最好,进入麻醉状态时间最短,且持续麻醉时间最长;C组中麻醉效果同A组接近,进入麻醉状态时间相近,持续时间也基本相同,但恢复时间明显早于A组,且恢复后病人精气神相对较好;B组中麻醉效果最差,进入时间最长,但恢复时间短,且恢复后精气神较好。

以上测试试验表明,本方中中药成分与巴比妥及有机溶液具有相互协同作用,三者相互协同加强麻醉效果,单一中药成分麻醉效果较差,进入麻醉状态时间最长,说明纯中药麻醉剂的效果不佳。

本发明采用中药成分与巴比妥及有机溶液配伍,既解决了纯中药麻醉剂效果差、反应慢的问题,又增强了巴比妥的麻醉效果,降低了其用量,使麻醉药物更安全有效。

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